Препарат против рака успешно прошёл испытания на людях
Ученые из Виргинского университета подтвердили эффективность певонедистата в лечении меланомы в рамках испытаний на людях. Результаты исследования опубликованы в журнале EBioMedicine.
Певонедистат (pevonedistat) — селективный ингибитор Nedd8-активирующего фермента, рассматривается как противоопухолевый препарат. Он был создан в 2015 году и сейчас проходит стадию клинических испытаний. До сих пор механизм действия певонедистата был неясен, поскольку рассчитан на «отключение» сотен, если не тысяч белков. В новом исследовании авторы нашли один из таких белков — он обеспечивает быструю репликацию раковых клеток, в частности меланомы.
Ингибируемый препаратом белок оказался связан с геном CDT2. Его высокое содержание характерно для различных опухолей, например опухолей головного мозга, печени, молочной железы. В случае меланомы экспрессия CDT2 более выражена. В результате наблюдается повышенная чувствительность этого вида опухоли к препарату. Блокируя продукцию белка CDT2, певонедистат останавливает репликацию раковых клеток и они разрушаются.
DOI: https://doi.org/10.1016/j.ebiom.2016.06.023
#органика@chemzone #биохимия@chemzone #новости@chemzone #фармхимия@chemzone #онкология@chemzone
